I. Introducció
Introducció
Extracte de fulla de ginkgoés una substància activa natural extreta de les fulles de ginkgo. Els seus components principals són els flavonoides i les lactones de ginkgo. És un antagonista específic del receptor PAF (factor activador plaquetari, factor activador plaquetari). Les seves activitats farmacològiques inclouen: millorar la circulació cerebral i el metabolisme cel·lular; augmentar l'activitat de la superòxid dismutasa (SOD) i la glutatió peroxidasa (GSH-px) dels glòbuls vermells i reduir la producció de lípids peroxidats (MDA) de la membrana cel·lular, eliminar els radicals lliures, prevenir el dany als cardiomiòcits i a les cèl·lules endotelials vasculars; antagonitzar selectivament l'agregació plaquetària, la microtrombosi i els trastorns del metabolisme lipídic causats pel PAF plaquetari; millorar la circulació coronària del cor i protegir el miocardi isquèmic; augmentar la deformabilitat dels glòbuls vermells, reduir la viscositat de la sang i eliminar els trastorns microcirculatoris; inhibir la síntesi de tromboxà (TXA2) i estimular l'alliberament de prostaglandina PGI2 de les cèl·lules endotelials vasculars.
Font vegetal
El Ginkgo biloba és la fulla de Ginkgo biloba L., una planta de la família Ginkgo. El seu extracte (EGB) té diverses funcions sanitàries i s'utilitza àmpliament en aliments i cosmètics. La composició química de les fulles de Ginkgo és molt complexa, amb més de 140 compostos aïllats. Els flavonoides i les lactones terpèniques són els dos principals ingredients actius de les fulles de Ginkgo. A més, també conté poliprenol, àcids orgànics, polisacàrids, aminoàcids, fenols i oligoelements. Segons estadístiques incompletes, l'extracte de fulla de ginkgo estàndard internacional actual és l'EGb761, produït segons el procés patentat per Schwabe a Alemanya. Té un aspecte de pols marró-groguenc i té una lleugera aroma de fulla de ginkgo. La composició química és 24% de flavonoides, 6% de lactones terpèniques, menys del 0,0005% d'àcid ginkgo, 7,0% de proantocianidines, 13,0% d'àcids carboxílics, 2,0% de catequines, 20% de glucòsids no flavonoides i 4,0% de compostos polimèrics. %, matèria inorgànica 5,0%, dissolvent d'humitat 3,0%, altres 3,0%.
Característiques i mecanisme antioxidants
L'extracte de fulla de ginkgo pot eliminar directament els radicals lliures lipídics, els radicals lliures de la peroxidació lipídica, els radicals lliures d'alcans, etc., i acabar amb la cadena de reacció en cadena dels radicals lliures. Al mateix temps, també pot regular i millorar l'activitat dels enzims antioxidants com la superòxid dismutasa i la glutatió peroxidasa. L'efecte antioxidant dels flavonoides de l'EGB supera el de les vitamines i té propietats anti-atac dels radicals lliures in vitro.
Els efectes antioxidants dels extractes de ginkgo extrets per diferents mètodes són diferents, i els efectes antioxidants dels extractes crus i els productes refinats també són diferents. Ma Xihan et al. van descobrir que l'extracte d'èter de petroli-etanol tenia l'efecte antioxidant més fort sobre l'oli de colza en comparació amb els extractes de fulla de Ginkgo obtinguts per diferents mètodes de preparació. La capacitat antioxidant de l'extracte cru de fulla de Ginkgo era lleugerament superior a la de l'extracte refinat. Això pot ser degut al fet que l'extracte cru conté altres ingredients antioxidants, com ara àcids orgànics, aminoàcids, tanins, alcaloides i altres substàncies que tenen efectes sinèrgics.
Mètode de preparació
(1) Mètode d'extracció amb dissolvent orgànic Actualment, el mètode més utilitzat tant a nivell nacional com internacional és el mètode d'extracció amb dissolvent orgànic. Com que altres dissolvents orgànics són tòxics o volàtils, generalment s'utilitza etanol com a agent d'extracció. Els experiments de Zhang Yonghong i altres van demostrar que les millors condicions per extreure flavonoides de les fulles de ginkgo són etanol al 70% com a solució d'extracció, temperatura d'extracció de 90 °C, relació sòlid-líquid d'1:20, nombre d'extraccions 3 vegades i reflux durant 1,5 hores cada vegada.
(2) Mètode d'extracció enzimàtica Els experiments de Wang Hui et al. van mostrar que el rendiment de flavonoides totals va augmentar significativament després que les matèries primeres de fulla de ginkgo fossin pretractades amb cel·lulasa i extretes, i el rendiment podia arribar al 2,01%.
(3) Mètode d'extracció per ultrasons Després del tractament per ultrasons de les fulles de ginkgo, la membrana cel·lular s'ha trencat i el moviment de les partícules de la fulla s'ha accelerat, cosa que promou la dissolució dels ingredients actius. Per tant, l'extracció per ultrasons de flavonoides té grans avantatges. Els resultats experimentals obtinguts per Liu Jingzhi et al. mostren que les condicions del procés d'extracció per ultrasons són: freqüència ultrasònica de 40 kHz, temps de tractament per ultrasons de 55 min, temperatura de 35 °C i repòs durant 3 h. En aquest moment, la taxa d'extracció és del 81,9%.
Aplicació
Els flavonoides de les fulles de Ginkgo tenen propietats antioxidants i es poden afegir a olis i pastissos com a antioxidants. Els flavonoides totals són majoritàriament grocs i tenen una àmplia solubilitat, tant solubles en aigua com en greixos, de manera que els flavonoides totals es poden utilitzar per a l'efecte colorant. El Ginkgo biloba es processa en pols ultrafina i s'afegeix als aliments. Les fulles de Ginkgo es polvoritzen ultrafinament i s'afegeixen a pastissos, galetes, fideus, caramels i gelats a una taxa del 5% al 10% per processar-los en aliments de fulla de ginkgo amb efectes per a la salut.
L'extracte de fulla de ginkgo s'utilitza com a additiu alimentari al Canadà i ha estat aprovat com a medicament sense recepta a Alemanya i França. La fulla de ginkgo està inclosa a la Farmacopea dels Estats Units (24a edició) i es pot utilitzar com a suplement dietètic als Estats Units.
Efectes farmacològics
1. Efecte sobre el sistema cardiovascular
(1) L'extracte de fulla de ginkgo pot inhibir l'activitat de l'enzim convertidor d'angiotensina (ECA) en el sèrum humà normal, inhibint així la contracció de les arterioles, dilatant els vasos sanguinis i augmentant el flux sanguini.
(2) L'extracte de fulla de ginkgo pot prevenir el declivi miocardíac en rates mascles causat per la injecció intravenosa de bupivacaïna, inhibir la contracció de l'artèria coronària en humans i porcs causada per hipòxia i eliminar el PAF (factor activador plaquetari) que causa arrítmies en gossos. Pot inhibir la disfunció cardíaca causada per al·lèrgies cardíaques en conillets d'índies aïllats.
(3) L'extracte de fulla de ginkgo pot expandir significativament els vasos sanguinis cerebrals de gats i gossos anestesiats, augmentar el flux sanguini cerebral i reduir la resistència vascular cerebral. L'extracte de fulla de ginkgo pot prevenir l'augment del diàmetre microvascular mesentèric causat per l'endotoxina intravenosa. En el model d'endotoxina canina, l'extracte de Ginkgo biloba inhibeix els canvis hemodinàmics; en el model de pulmó d'ovella, l'extracte de Ginkgo biloba inhibeix la hipertensió i l'edema pulmonar causats pel trastorn del flux limfàtic causat per l'endotoxina.
(4) Es van injectar intraperitonealment 5 ml/kg de flavonoides de fulla de ginkgo diàriament a rates. Després de 40 dies, el contingut de triglicèrids sèrics es va reduir significativament. Es va administrar extracte de ginkgo biloba (20 mg/kg per dia) per via oral a conills que rebien una dieta normal i hipercolesterolèmica. Després d'un mes, els nivells de colesterol hiperesterificat al plasma i a l'aorta dels conills que rebien una dieta aterogènica es van reduir significativament. No obstant això, els nivells de colesterol lliure es van mantenir sense canvis.
(5) La lactona de terpè de ginkgo és un bloquejador del receptor PAF altament específic. L'extracte de fulla de ginkgo o la lactona de terpè de ginkgo pot inhibir el factor activador plaquetari (PAF) i la ciclooxigenasa o la lipoxigenasa. L'extracte de fulla de ginkgo va ser ben tolerat i va antagonitzar l'agregació plaquetària causada pel PAF, però no va afectar l'agregació causada per l'ADP.
2. Efecte sobre el sistema nerviós central
(1) L'extracte de fulla de ginkgo afecta el sistema endocrí i la interacció entre el sistema immunitari i el sistema nerviós central inhibint l'acció del PAF. Pot promoure la circulació cerebral, el metabolisme i millorar la funció de la memòria.
(2) Les lactones de terpè de ginkgo tenen efectes antidepressius, i els seus efectes antidepressius estan relacionats amb el sistema nerviós monoaminèrgic central.
(3) A més del fet que l'extracte de fulla de Ginkgo pot millorar significativament el deteriorament de la memòria de tipus dèficit causat pel NaNO2, el seu efecte antihipòxic pot estar relacionat amb l'augment del flux sanguini cerebral i la millora del metabolisme energètic cerebral durant la hipòxia.
(4) L'extracte de fulla de ginkgo millora considerablement els trastorns del comportament cerebral dels jerbos causats per la lligadura i la recirculació de les dues artèries caròtides i prevé el dany cerebral en els jerbos causat per isquèmia i congestió; millora la funció dels gossos després d'una isquèmia cerebral multifocal. Recuperació neuronal primerenca i reducció del dany neuronal després de la isquèmia a l'hipocamp del cervell del jerbo; redueix considerablement la pèrdua d'ATP, AMP, creatina i creatina fosfat al cervell isquèmic del gos mestiç. La lactona B de Ginkgo biloba és útil en el tractament clínic de l'ictus.
3. Efecte sobre el sistema digestiu
(1) L'extracte de fulla de ginkgo pot millorar significativament les úlceres gàstriques i intestinals en ratolins causades per PAF i endotoxines, i pot inhibir parcialment el dany gàstric causat per l'etanol.
(2) En ratolins amb cirrosi hepàtica causada per lligadura del conducte biliar, la injecció intravenosa d'extracte de fulla de ginkgo va reduir significativament la pressió venosa portal hepàtica, l'índex cardíac, el flux sanguini de les branques de la vena portal i va millorar la tolerància vascular sistèmica en comparació amb el placebo. Això demostra que l'extracte de fulla de ginkgo té un efecte terapèutic potencial sobre la cirrosi hepàtica. Pot bloquejar la formació de radicals lliures d'oxigen en la pancreatitis aguda en ratolins causada per colecistocinina. La lactona B del terpè de ginkgo pot tenir un paper en el tractament de la pancreatitis aguda.
4. Efecte sobre el sistema respiratori
(1) L'extracte etanòlic de Ginkgo biloba té un efecte relaxant directe sobre el múscul llis traqueal i pot alleujar els efectes espasmòdics del fosfat d'histamina i l'acetilcolina sobre la tràquea aïllada de conillets d'Índies i prevenir els atacs d'asma induïts per histamina en conillets d'Índies.
(2) La injecció intravenosa d'extracte de fulla de Ginkgo pot inhibir la broncoconstricció i la hiperresponsivitat dels ratolins induïdes per PAF i ovoalbúmina, i prevenir la broncoconstricció causada pels antígens, però no afecta la hiperresponsivitat bronquial causada per la indometacina.
(3) La inhalació d'extracte de fulla de Ginkgo aerosolitzat no només inhibeix la broncoconstricció, sinó que també inhibeix la reducció de glòbuls blancs i eosinòfils causada per la PAF. L'extracte de fulla de Ginkgo és de gran importància per inhibir i tractar la hiperresponsivitat bronquial.
5. Efecte antienvelliment
Els ginkgobiflavonoides, els isoginkgobiflavonoides, el ginkgo biloba i la quercetina de les fulles de ginkgo inhibeixen la peroxidació lipídica, sobretot perquè la quercetina té una activitat inhibidora més forta. Es van dur a terme experiments en rates i es va trobar que els flavonoides totals de fulles de ginkgo extretes amb aigua (0,95 mg/ml) podien reduir significativament la peroxidació lipídica, i els flavonoides totals de fulles de ginkgo extretes amb àcid (1,9 mg/ml) podien augmentar l'activitat sèrica de SOD de coure i zinc i reduir l'efecte de la viscositat sanguínia alhora que redueixen l'activitat SGPT.
7. Paper en el rebuig del trasplantament i altres reaccions immunitàries
L'extracte de fulla de ginkgo pot allargar el temps de supervivència dels empelts de pell, els xenoempelts cardíacs heterotòpics i els xenoempelts hepàtics ortotòpics. L'extracte de fulla de ginkgo pot inhibir l'activitat de les cèl·lules assassines naturals del cos contra les cèl·lules diana KC526 i també pot prevenir l'activitat de les cèl·lules assassines naturals causada per l'interferó.
8. Efecte antitumoral
L'extracte cru de les fulles verdes de Ginkgo biloba, la part liposoluble, pot inhibir el virus d'Epstein-Barr. L'àcid salicílic heptadeceni i la bilo-betina tenen una forta activitat inhibidora; els flavonoides totals de Ginkgo poden augmentar el pes del tim dels ratolins amb tumors i els nivells d'activitat de SOD, mobilitzant la capacitat antitumoral inherent del cos; la quercetina i la miricetina poden inhibir l'aparició de carcinògens.
Notes i contraindicacions
Reaccions adverses de l'extracte de fulla de Ginkgo: Ocasionalment, molèsties gastrointestinals, com ara anorèxia, nàusees, restrenyiment, femtes toves, distensió abdominal, etc.; també hi pot haver augment de la freqüència cardíaca, fatiga, etc., però això no afecta el tractament. Després de l'administració oral a llarg termini, cal revisar regularment els indicadors rellevants de la reologia sanguínia. Si teniu símptomes gastrointestinals, podeu prendre-ho després dels àpats.
Interaccions medicamentoses
Aquest producte té un efecte sinèrgic quan s'utilitza en combinació amb altres fàrmacs que redueixen la viscositat de la sang, com ara el dièster d'alginat de sodi, l'acetat, etc., que poden millorar l'eficàcia.
Tendència de desenvolupament
Les fulles de ginkgo contenen una petita quantitat de proantocianidines i àcids urushiòlics, que encara són tòxics per al cos humà. Quan les fulles de ginkgo s'utilitzen com a matèria primera per processar aliments, cal un tractament especial per reduir el contingut de proantocianidines i àcids urushiòlics. Tanmateix, dins del rang de dosis actualment utilitzat, no hi ha toxicitat aguda ni crònica ni efectes teratogènics. El Ministeri de Sanitat va aprovar l'extracte de Ginkgo biloba com a nou additiu alimentari el 1992. En els darrers anys, els flavonoides totals de Ginkgo biloba s'han utilitzat àmpliament en la indústria alimentària, i la investigació i el desenvolupament de Ginkgo biloba tenen àmplies perspectives.
Contacta amb nosaltres
Grace HU (Directora de màrqueting)grace@biowaycn.com
Carl Cheng (CEO/Cap)ceo@biowaycn.com
Lloc web:www.biowaynutrition.com
Data de publicació: 12 de setembre de 2024