I. Introducció
Introducció
Extracte de fulla de ginkgoés una substància activa natural extreta de les fulles de ginkgo. Els seus components principals són els flavonoides i les lactones de ginkgo. És un antagonista específic del receptor PAF (factor activador de plaquetes, factor activador de plaquetes). Les seves activitats farmacològiques inclouen: millorar la circulació cerebral i el metabolisme cel·lular; augmentant l'activitat de la superòxid dismutasa (SOD) i la glutatió peroxidasa (GSH-px) i reduint els lípids peroxidats de la membrana cel·lular (MDA). producció, eliminar els radicals lliures, prevenir el dany als cardiomiòcits i les cèl·lules endotelials vasculars; antagonitzar selectivament l'agregació plaquetària, la microtrombosi i els trastorns del metabolisme dels lípids causats per la PAF plaquetària; millorar la circulació coronària del cor i protegir el miocardi isquèmic; Augmenta la deformabilitat dels glòbuls vermells, redueix la viscositat de la sang i elimina els trastorns de la microcirculació; inhibir la síntesi de tromboxà (TXA2) i estimular l'alliberament de prostaglandina PGI2 de les cèl·lules endotelials vasculars.
Font de la planta
Ginkgo biloba és la fulla de Ginkgo biloba L., una planta de la família dels Ginkgo. El seu extracte (EGB) té una varietat de funcions assistencials i s'utilitza àmpliament en aliments i cosmètics. La composició química de les fulles de Ginkgo és molt complexa, amb més de 140 compostos aïllats. Els flavonoides i les lactones terpèniques són els dos principals ingredients actius de les fulles de Ginkgo. A més, també conté poliprenol, àcids orgànics, polisacàrids, aminoàcids, fenols i oligoelements. Segons estadístiques incompletes, l'extracte de fulla de ginkgo estàndard internacional actual és EGb761 produït segons el procés patentat d'Alemanya Schwabe. Apareix com una pols de color marró groc i té una lleugera olor de fulla de ginkgo. La composició química és d'un 24% de flavonoides, un 6% de lactones terpèniques, menys d'un 0,0005% d'àcid de ginkgo, un 7,0% de proantocianidines, un 13,0% d'àcids carboxílics, un 2,0% de catequines, un 20% de glucòsids no flavonoides i un compost polimèric 4.0. %, matèria inorgànica 5,0%, dissolvent d'humitat 3,0%, altres 3,0%.
Característiques i mecanisme antioxidant
L'extracte de fulla de ginkgo pot eliminar directament els radicals lliures de lípids, els radicals lliures de peroxidació lipídica, els radicals lliures alcans, etc., i acabar amb la cadena de reacció en cadena dels radicals lliures. Al mateix temps, també pot regular i millorar l'activitat d'enzims antioxidants com la superòxid dismutasa i la glutatió peroxidasa. L'efecte antioxidant dels flavonoides a l'EGB supera el de les vitamines i té propietats anti-atac dels radicals lliures in vitro.
Els efectes antioxidants dels extractes de ginkgo extrets per diferents mètodes són diferents, i els efectes antioxidants dels extractes bruts i dels productes refinats també són diferents. Ma Xihan et al. va trobar que l'extracte d'èter-etanol de petroli tenia l'efecte antioxidant més fort sobre l'oli de colza en comparació amb els extractes de fulla de Ginkgo obtinguts per diferents mètodes de preparació. La capacitat antioxidant de l'extracte de fulla de Ginkgo brut era lleugerament superior a la de l'extracte refinat. Això pot ser degut al cru L'extracte conté altres ingredients antioxidants, com ara àcids orgànics, aminoàcids, tanins, alcaloides i altres substàncies que tenen efectes sinèrgics.
Mètode de preparació
(1) Mètode d'extracció de dissolvents orgànics Actualment, el mètode més utilitzat a casa i a l'estranger és el mètode d'extracció de dissolvents orgànics. Com que altres dissolvents orgànics són tòxics o volàtils, l'etanol s'utilitza generalment com a agent d'extracció. Els experiments de Zhang Yonghong i altres van demostrar que les millors condicions per extreure flavonoides de fulles de ginkgo són el 70% d'etanol com a solució d'extracció, la temperatura d'extracció és de 90 ° C, la relació sòlid-líquid és 1:20, el nombre d'extraccions és de 3. vegades, i cada cop reflux durant 1,5 hores.
(2) Mètode d'extracció enzimàtica Els experiments de Wang Hui et al. van demostrar que el rendiment de flavonoides totals va augmentar significativament després que les matèries primeres de fulla de ginkgo es pretractessin i s'extreguessin amb cel·lulasa, i el rendiment podria arribar al 2,01%.
(3) Mètode d'extracció per ultrasons Després del tractament ultrasònic de les fulles de ginkgo, la membrana cel·lular s'ha trencat i s'ha accelerat el moviment de les partícules de les fulles, cosa que afavoreix la dissolució dels ingredients actius. Per tant, l'extracció ultrasònica de flavonoides té grans avantatges. Els resultats experimentals obtinguts per Liu Jingzhi et al. Demostreu que les condicions del procés d'extracció d'ultrasons són: freqüència d'ultrasons 40 kHz, temps de tractament d'ultrasons 55 min, temperatura 35 ° C i aturada durant 3 h. En aquest moment, la taxa d'extracció és del 81,9%.
Aplicació
Els flavonoides de les fulles de Ginkgo tenen propietats antioxidants i es poden afegir als olis i pastes com a antioxidants. Els flavonoides totals són majoritàriament grocs i tenen una àmplia solubilitat, tant solubles en aigua com liposolubles, de manera que els flavonoides totals es poden utilitzar per acolorir. efecte agent. El ginkgo biloba es transforma en pols ultrafina i s'afegeix als aliments. Les fulles de ginkgo es pulvereixen molt finament i s'afegeixen a pastissos, galetes, fideus, caramels i gelats a una taxa del 5% al 10% per transformar-les en aliments de fulles de ginkgo amb efectes per a la salut.
L'extracte de fulla de ginkgo s'utilitza com a additiu alimentari al Canadà i ha estat aprovat com a fàrmac sense recepta a Alemanya i França. La fulla de ginkgo està inclosa a la Farmacopea dels Estats Units (24a edició) i es pot utilitzar com a suplement dietètic als Estats Units.
Efectes farmacològics
1. Efecte sobre el sistema cardiovascular
(1) L'extracte de fulla de ginkgo pot inhibir l'activitat de l'enzim convertidor d'angiotensina (ACE) en sèrum humà normal, inhibint així la contracció de les arterioles, dilatant els vasos sanguinis i augmentant el flux sanguini.
(2) L'extracte de fulla de ginkgo pot prevenir una disminució del miocardi en rates mascles causada per la injecció intravenosa de bupivacaïna, inhibir la contracció de l'artèria coronària en humans i porcs causada per hipòxia i eliminar el PAF (factor activador de plaquetes) que causa arítmia en gossos. Pot inhibir la disfunció cardíaca causada per al·lèrgies cardíaques en conillets d'índies aïllats.
(3) L'extracte de fulla de ginkgo pot expandir significativament els vasos sanguinis cerebrals de gats i gossos anestesiats, augmentar el flux sanguini cerebral i reduir la resistència vascular cerebral. L'extracte de fulla de ginkgo pot prevenir l'augment del diàmetre microvascular mesentèric causat per l'endotoxina intravenosa. En el model d'endotoxina canina, l'extracte de Ginkgo biloba inhibeix els canvis hemodinàmics; en el model de pulmó d'ovella, l'extracte de Ginkgo biloba inhibeix la hipertensió i l'edema pulmonar causats per un trastorn del flux limfàtic causat per l'endotoxina.
(4) Les rates es van injectar per via intraperitoneal amb 5 ml/kg de flavonoides de fulla de ginkgo diàriament. Després de 40 dies, el contingut de triglicèrids sèrics es va reduir significativament. L'extracte de Ginkgo biloba (20 mg/kg per dia) es va administrar per via oral a conills que rebien una dieta normal i hipercolesterolèmica. Després d'un mes, els nivells de colesterol hiperesterificat al plasma i a l'aorta dels conills que rebien una dieta aterogènica es van reduir significativament. No obstant això, els nivells de colesterol lliure es van mantenir sense canvis.
(5) La lactona terpènica de Ginkgo és un bloquejador del receptor PAF molt específic. L'extracte de fulla de ginkgo o la lactona terpènica de ginkgo poden inhibir el factor activador de plaquetes (PAF) i la ciclooxigenasa o lipoxigenasa. L'extracte de fulla de ginkgo va ser ben tolerat i va antagonitzar l'agregació plaquetària causada per PAF, però no va afectar l'agregació causada per ADP.
2. Efecte sobre el sistema nerviós central
(1) L'extracte de fulla de ginkgo afecta el sistema endocrí i la interacció entre el sistema immunitari i el sistema nerviós central mitjançant la inhibició de l'acció del PAF. Pot promoure el metabolisme de la circulació cerebral i millorar la funció de memòria.
(2) Les lactones terpèniques de Ginkgo tenen efectes antidepressius i els seus efectes antidepressius estan relacionats amb el sistema nerviós central monoaminèrgic.
(3) A més del fet que l'extracte de fulla de Ginkgo pot millorar significativament el deteriorament de la memòria de tipus dèficit causat per NaNO2, el seu efecte antihipòxic pot estar relacionat amb el seu augment del flux sanguini cerebral i la millora del metabolisme energètic cerebral durant la hipòxia.
(4) L'extracte de fulla de ginkgo millora en gran mesura els trastorns del comportament cerebral dels gerbils causats per la lligadura i la recirculació d'ambdues artèries caròtides i prevé el dany cerebral dels gerbils causat per la isquèmia i la congestió; millora la funció dels gossos després de la isquèmia cerebral multifocal. Recuperació neuronal precoç i reducció del dany neuronal després de la isquèmia a l'hipocamp del cervell del gerbil; redueix molt la pèrdua d'ATP, AMP, creatina i fosfat de creatina al cervell isquèmic del gos mestí. La lactona B de Ginkgo biloba és útil en el tractament clínic de l'ictus.
3. Efecte sobre l'aparell digestiu
(1) L'extracte de fulla de ginkgo pot millorar significativament les úlceres gàstriques i intestinals en ratolins causades per PAF i endotoxina, i pot inhibir parcialment el dany gàstric causat per l'etanol.
(2) En ratolins amb cirrosi hepàtica causada per la lligadura del conducte biliar, la injecció intravenosa d'extracte de fulla de ginkgo va reduir significativament la pressió venosa portal hepàtica, l'índex cardíac, el flux sanguini de les branques de la vena portal i la tolerància vascular sistèmica millorada en comparació amb el placebo. Això demostra que l'extracte de fulla de ginkgo té un efecte terapèutic potencial sobre la cirrosi hepàtica. Pot bloquejar la formació de radicals lliures d'oxigen en la pancreatitis aguda del ratolí causada per la colecistoquinina. La lactona terpènica B de ginkgo pot tenir un paper en el tractament de la pancreatitis aguda.
4. Efecte sobre l'aparell respiratori
(1) L'extracte d'etanol de Ginkgo biloba té un efecte relaxant directe sobre el múscul llis traqueal i pot alleujar els efectes espasmòdics del fosfat d'histamina i l'acetilcolina a la tràquea aïllada dels conillets d'índies, i prevenir els atacs d'asma induïts per histamina en conillets d'índies.
(2) La injecció intravenosa d'extracte de fulla de Ginkgo pot inhibir la broncoconstricció i la hipersensibilitat dels ratolins induïda per PAF i l'ovalbúmina, i prevenir la broncoconstricció causada pels antígens, però no afecta la hipersensibilitat bronquial causada per la indometacina.
(3) La inhalació d'extracte de fulla de Ginkgo en aerosol no només inhibeix la broncoconstricció, sinó que també inhibeix la reducció de glòbuls blancs i eosinòfils causada pel PAF. L'extracte de fulla de ginkgo és de gran importància per inhibir i tractar la hiperreactivitat bronquial.
5. Efecte anti-envelliment
Els ginkgobiflavonoides, els isoginkgobiflavonoides, el ginkgo biloba i la quercetina de les fulles de ginkgo inhibeixen la peroxidació lipídica, sobretot perquè la quercetina té una activitat inhibidora més forta. Es van realitzar experiments amb rates i es va trobar que els flavonoides totals de la fulla de ginkgo extrets amb aigua (0,95 mg/ml) podrien reduir significativament la peroxidació lipídica i els flavonoides totals de la fulla de ginkgo extrets amb àcid (1,9 mg/ml) podrien augmentar la SOD sèrica de coure i zinc. activitat i reduir l'efecte de la viscositat de la sang mentre redueix l'activitat SGPT.
7. Paper en el rebuig del trasplantament i altres reaccions immunitàries
L'extracte de fulla de ginkgo pot allargar el temps de supervivència dels empelts de pell, els xenoempelts de cor heterotòpics i els xenoempelts de fetge ortotòpics. L'extracte de fulla de ginkgo pot inhibir l'activitat de les cèl·lules assassines naturals del cos contra les cèl·lules diana KC526 i també pot prevenir l'activitat de les cèl·lules assassines naturals causada per l'interferó.
8. Efecte antitumoral
L'extracte brut de les fulles verdes de Ginkgo biloba, la part soluble en greixos, pot inhibir el virus d'Epstein-Barr. L'àcid salicílic heptadecè i la bilo-betina tenen una forta activitat inhibidora; els flavonoides totals de Ginkgo poden augmentar el pes del tim dels ratolins portadors de tumors. i els nivells d'activitat SOD, mobilitzant la capacitat antitumoral inherent al cos; la quercetina i la miricetina poden inhibir l'aparició de carcinògens.
Notes i contraindicacions
Reaccions adverses de l'extracte de fulla de Ginkgo: Ocasionalment molèsties gastrointestinals, com anorèxia, nàusees, restrenyiment, excrements fluixos, distensió abdominal, etc.; també pot haver-hi augment de la freqüència cardíaca, fatiga, etc., però aquests no afecten el tractament. Després d'una administració oral a llarg termini, els indicadors rellevants de la reologia de la sang s'han de revisar regularment. Si teniu símptomes gastrointestinals, podeu prendre-lo després dels àpats.
Interaccions de fàrmacs
Aquest producte té un efecte sinèrgic quan s'utilitza en combinació amb altres fàrmacs que redueixen la viscositat de la sang, com ara dièster d'alginat de sodi, acetat, etc., que poden millorar l'eficàcia.
Tendència de desenvolupament
Les fulles de ginkgo contenen una petita quantitat de proantocianidines i àcids urushiòlics, que encara són tòxics per al cos humà. Quan el ginkgo surt com a matèria primera per processar els aliments, cal un tractament especial per reduir el contingut de proantocianidines i àcids urushiòlics. Tanmateix, dins del rang de dosi utilitzat actualment, no hi ha toxicitat aguda o crònica ni efectes teratogènics. El Ministeri de Salut va aprovar l'extracte de Ginkgo biloba com a nou additiu alimentari l'any 1992. En els darrers anys, els flavonoides totals de Ginkgo biloba s'han utilitzat àmpliament a la indústria alimentària, i la investigació i desenvolupament de Ginkgo biloba té àmplies perspectives.
Contacta amb nosaltres
Grace HU (gerent de màrqueting)grace@biowaycn.com
Carl Cheng (director general/cap)ceo@biowaycn.com
Lloc web:www.biowaynutrition.com
Hora de publicació: 12-set-2024